薬物および診断薬の炭素同位体標識バージョンを調製する簡単な方法



Benjamin Rotstein 博士と共同研究者は、炭素同位体で標識されたバージョンの薬物と診断薬を調製するための操作上簡単な方法を明らかにしました。

新しい医薬品の開発は、科学者が対象を絞った臨床試験用に洗練された特定説(推定)の医薬品を設計する能力に依存しています。 そして、研究ラボにおける新薬候補の同位体標識は、この全体的な取り組みにおいて非常に重要です。

新しい研究では、uOttawa 医学部の Dr. Benjamin Rotstein の研究室が同僚と協力して、炭素同位体で標識されたバージョンの医薬品と診断薬を調製するための操作上簡単な方法を明らかにしました。 彼らは、分子の調製にも使用されるタンパク質のビルディングブロックであるアミノ酸の単一の原子をその同位体と交換する方法を開発しました。

これは医薬品開発において非常に重要です。なぜなら、医薬品が体内のどこに行き、どのように代謝され、排泄されるかを知りたいので、適切な投薬と毒性研究を計画できるからです。」


Benjamin Rotstein 博士、医学部生化学、微生物学および免疫学科の准教授

この研究は、影響力の大きいジャーナルである Nature Chemistry に掲載された論文に記載されており、オーフス大学の 2 人のデンマーク人科学者が、チームの方法を「この分野にとって重要」であると説明したこの研究に関する別の記事も公開されています。

Rotstein 博士の研究室は当初、私たちの体が使用する触媒のように機能するように実験を設計しました。ピリドキサールリン酸は、アミノ酸からカルボン酸を除去し、ビタミン B-6 の活性型です。 しかし、逆走させたいと考えていたところ、当初の予想とは少し違う仕組みになっていることが判明したという。

「私たちは実際に二酸化炭素を加えてから酸を取り除いています。したがって、より優れた触媒を検討し、アミノ酸を超えて範囲を拡大することを可能にする別のメカニズムです」と彼は言います.

この研究は、アルバータ大学の同僚およびフランスの製薬会社であるサノフィの化学者と共同で行われました。 Rotstein 博士の研究室は炭素 11 の研究を行い、これらの共同研究者と協力して反応のメカニズムを明らかにしました。 彼の研究室では炭素 11 を使用していますが、それは医用画像処理に適した方法で放射性を持っているためです。

彼の uOttawa ラボの次のステップは何ですか? Rotstein 博士と彼のチームは現在、研究者が事後にそれらを分離する必要がないように、反応がアミノ酸の「鏡像」バージョンを 1 つだけ生成する方法を研究しています。

彼は、これが病気の指標になる可能性があるため、炭素11アミノ酸を使用して私たちの体がタンパク質を生成する速度を測定することに特に興奮していると述べています.

オタワ大学心臓研究所の分子イメージング プローブおよび放射化学研究所の所長でもある Rotstein 博士は、次のように述べています。

ソース:

ジャーナルの参照:

Bsharat、O.、等。 (2022) 同位体標識CO2によるα-アミノ酸のアルデヒド触媒カルボキシレート交換。 自然化学。 doi.org/10.1038/s41557-022-01074-0.



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